Форкал №30

Форкал капс. №30

Общая информация

Общая характеристика:

основные физико-химические свойства: кремово-коричневого цвета, овальной формы, мягкие желатиновые капсулы, содержащие маслянистую пасту кремового цвета;

состав: 1 капсула содержит кальцитриола В.Р. 0,25 мкг, кальция карбоната 500 мг (эквивалентно элементарному кальцию 200 мг);

вспомогательные вещества: масло соевое очищенное, масло растительное гидрогенизированное, лецитин соевый, гидроксианизол бутилированный, воск пчелиный;

желатиновая оболочка: желатин, глицерин, сорбитол 70 % раствор, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, красный оксид, краситель, титана диоксид, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты витамина D и его аналогов. Код АТС: А11С С04.

Фармакологические особенности.

Кальцитриол – один из важнейших активных метаболитов витамина D3. Он обычно образовывается в почках из своего предшественника, 25 – гидроксихолекальциферола. В норме организм человека вырабатывает 0,5 -1,0 мкг кальцитриола в сутки, в период усиленного развития костей (рост или беременность) – немного больше. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола продолжается 3 – 5 дней.

Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, которая заключается в стимуляции активности остеобластов костной ткани, представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия при остеопорозе.

Кальция карбонат восполняет дефицит кальция, обладает антацидными свойствами. Ингибирует активность остеокластов и тормозит резорбцию костной ткани. Нейтрализует соляную кислоту и снижает кислотность желудочного сока.

Фармакокинетика.

Всасывание. Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После одноразового перорального приема 0,25 – 1,0 мкг препарата максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-6 часов. При повторном приеме равномерные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы.

Кальций всасывается в ионизированной форме в проксимальном отделе тонкого кишечника с помощью активного, витамин D зависимого транспортного механизма.

Распределение.После одноразового перорального приема 0,5 мкг Форкала среднее значение концентрации кальцитриола в сыворотке поднималось от исходной величины 40,0 ±4,4 пкг/мл до 60,0 ± 4,4 пкг/мл через 2 часа, а потом падало до 53,0 ±6,9 через 4 часа, до 50,0 ±7,0 через 8 часов, до 44 ±4,6 через 12 часов и 41,5 ± 5,1 пкг/мл через 24 часа.

В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими белками плазмы.

Можно допустить, что экзогенный кальцитриол проникает из крови матери в кровоток плода и в грудное молоко.

Метаболизм. Было идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый из которых имеет различные свойства витамина D: 1?,25-дигидрокси-24-оксихолекальциферол, 1?,23,25-тригидрокси-24-оксохолекальциферол, 1?,24R,25-тригидроксихолекальциферол, 1?,25R-дигидроксихолекальциферол-26,23S-лактон, 1?, 25S, 26-три-гидроксихолекальциферол, 1?,25-дигидрокси-23-оксохолекальциферол, 1?,25R,26-тригидрокси-23-оксохолекальциферол и 1?-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорхолекальциферол.

ВыведениеПериод полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9 -10 часов. Однако фармакологическое действие одноразовой дозы кальцитриола продолжается не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью. После внутривенного введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в пределах 24 часов около 27 % радиоактивности определяется в кале и около 7 % - в моче. После перорального приема 1 мкг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами около 10 % общей радиоактивности определяется в моче на протяжении 24 часов. На 6-й день после внутреннего введения меченого кальцитриола в моче определяется 16 %, а в кале – 49 % суммарной радиоактивности.

Фармакокинетика в особенных случаях

У больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, уровни кальцитриола в сыворотке снижены, а максимальная концентрация достигается позднее.

Показания к применению.

Подтвержденный постменопаузальный остеопороз; вторичный гиперпаратиреоз и остеопороз у больных с почечной недостаточностью, послеоперационный гипопаратиреоз; идиопатический гипопаратиреоз; псевдогипопаратиреоз; витамин-D-зависимый рахит; гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Способ применения и дозы.

Во время терапии кальцитриолом доза зависит от вида и тяжести гипокальциемии пациента и должна подбираться индивидуально для поддержания концентрации в сыворотке на уровне 9 – 10 мг/дл.

Почечная недостаточность: Для лечения вторичного гиперпаратиреоидизма и остеопороза у взрослых и детей 6 лет и старше с почечной недостаточностью обычная исходная доза кальцитриола составляет 0,25 мкг 1 раз в сут. При необходимости доза может быть повышена до 0,5 мкг 1 раз в сутки.

Гипопаратиреоидизм и псевдогипопаратиреоидизм: Для лечения гипопаратиреоидизма и псевдогипопаратиреоидизма у взрослых и детей 1 года и старше обычная начальная доза составляет 0,25 мкг/сут. Доза может быть увеличена на срок от 2 до 4 недель. Для большинства взрослых и детей 6 лет и старше необходимые дозы кальцитриола 0,5 – 2,0 мкг/сут. Для большинства детей 1 – 5 лет с гипопаратиреоидизмом необходимые дозы кальцитриола 0,25 – 0,75 мкг/сут.

Дозировка при других состояниях: У детей и некоторых взрослых с витаминD-зависимым рахитом применялись дозы кальцитриола 1 мкг/сут. для контроля содержания кальция в сыворотке и лечения рахита или остеомаляции. Допускается одновременное применение фосфатных солей.

Побочные эффекты.

Форкал Плюс обычно хорошо переносится. Могут возникать такие побочные эффекты: тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, диарея, боли в желудке, жажда, слабость, головная боль, сонливость, головокружение, боли в костях, сухость во рту, повышенное мочеотделение, редко – незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме. Возможны аллергические реакции (зуд, сыпь).

Противопоказания.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к какому-либо ингредиенту, входящему в состав препарата. Гиперкальциемия, гипермагниемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе), периоды беременности и лактации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени, нефролитиаз.

Передозировка.

Симптомы передозировки могут включать слабость, головную боль, потерю аппетита, тошноту, рвоту, спазмы желудка, головокружения и шум в ушах. Специфического антидота не существует. В случае передозировки - лечение симптоматическое.

Особенности применения.

Существует тесная связь между лечением кальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Гиперкальциемия может вызываться внезапным увеличением поступления кальция в организм при изменении питания (например, повышенном употреблении молочных продуктов) или бесконтрольном приеме препаратов кальция. При применении Форкала Плюс обязательно необходимо соблюдение предложенной диеты; пациентов следует также научить распознавать симптомы гиперкальциемии.

Особенно большому риску развития гиперкальциемии подвергаются больные, длительное время прикованные к постели, например, перенесшие операцию.

Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, будучи желательным, у больных с гипофосфатемией, требует осторожности относительно больных с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальцификации. В таких случаях следует поддерживать содержание фосфатов в плазме на нормальном уровне (2 – 5 мг/100 мл или 0,65 – 1,62 ммоль/л) путем перорального приема препаратов, которые связывают фосфаты или низкофосфатной диеты.

Больным с витамин D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), получающим Форкал Плюс, необходимо продолжать пероральный прием фосфатов. Необходимо, однако, помнить, о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием Форкала Плюс, поскольку этот эффект может изменить потребность в дополнительном введении фосфатов. Необходимо регулярно определять содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, а также кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей фазы лечения Форкалом Плюс необходимо контролировать содержание кальция в сыворотке крови не реже 2 раз в неделю.

Поскольку кальцитриол – самый эффективный метаболит витамина D из всех существующих, во время лечения Форкалом не следует назначать другие препараты витамина D, чтобы избежать развития гипервитаминоза D.

Если больной переводится с эргокальциферола (витамина D2) на кальцитриол, нормализация содержания эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев.

Больным с нормальной функцией почек, принимающим Форкал Плюс, необходимо избегать обезвоживания, наблюдая за достаточным поступлением жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Поскольку кальцитриол – один из важнейших активных метаболитов витамина D3, чтобы избежать возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии во время лечения Форкалом Плюс следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.

Больным необходимо строго придерживаться диетических рекомендаций, которые особенно касаются приема кальция, а также избегать неконтролируемого дополнительного приема препаратов, содержащих кальций.

Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола необходимо подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.

Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его угнетают.

Поскольку Форкал Плюс влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть откорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме – 2-5 мг / 100 мл или 0,65 – 1,62 ммоль/л).

Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут понадобиться более высокие дозы кальцитриола.

Холестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Следует придерживаться осторожности у пациентов, принимающих дигоксин, холестирамин, колестипол, минеральное масло, тиазидные диуретики, фенобарбитал, фенитоин, стероиды.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре, не превышающей 25 0С.

Срок годности – 24 месяца.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в блистерах, по 3 блистера в картонной коробке (№10х3)